洞见:专利保护新医药用途的挑战和策略(三)之创造性

摘要: 上期TiPLab磨杵君介绍了一个医药用途发明领域极为经典而纠结的无效和诉讼案例,其纠结的关键点在于给药特征是

08-31 10:03 首页 生物制药小编



上期TiPLab磨杵君介绍了一个医药用途发明领域极为经典而纠结的无效和诉讼案例,其纠结的关键点在于给药特征是否对医药用途权利要求具备限定作用。在本期的短文中,TiPLab磨杵君将与大家分享另一个小故事,探讨创造性和成功预期的关系。


专利保护新医药用途的挑战和策略(三)

创造性

by

第三个故事 江苏豪森药业股份有限公司 VS 诺华股份有限公司

诺华股份有限公司(以下简称“诺华”)等专利权人拥有一篇名为“胃肠基质肿瘤的治疗”的专利(专利号ZL01817895.2),该专利的权利要求1为:1.具有通式I的4-(4-甲基哌嗪-1-基甲基)-N-[4-甲基-3-[(4-吡啶-3-基)嘧啶-2-基氨基]苯基]-苯甲酰胺

或它的可药用盐在制备用于治疗胃肠基质肿瘤的药物组合物中的用途。

2014年09月05日,无效请求人江苏豪森药业股份有限公司(以下简称“豪森”)向专利复审委员会提出了无效宣告请求,请求宣告该权利要求1无效。

对于权利要求1是否具备创造性,豪森提供了证据1(Samuel Singer等,《软组织肉瘤的治疗:综述和更新》,《柳叶刀·肿瘤学》2000年10月),其记载了“只要有可能,就应该使用临床试验中有前景的新药治疗这些患者。这类对初始化疗耐药的肉瘤包括,例如,胃肠基质肿瘤(GIST)……”,并公开了用STI571(即为利要求1中限定的式I化合物的甲磺酸盐)治疗GIST的多中心临床试验。豪森认为,本领域技术人员根据证据1,完全可以确信将STI571用于GIST治疗能获得令人期待的治疗效果,尤其是GIST患者在此之前面临无药可治的困境,将STI571用于GIST治疗显然是当时唯一可行的途径。因此,证据1已经提供了足够的技术启示去获得权利要求1的技术方案。可见权利要求1不具备创造性。

对此,诺华认为,鉴于抗肿瘤药物研发的极低成功率,本领域技术人员无法从“刚刚开始”的试验中“非常早期”的结果得到用STI571治疗胃肠基质肿瘤的启示,也无法预期STI571确实能够成功治疗胃肠基质肿瘤。同时由于在优先权日之前的本领域公知常识中,治疗实体肿瘤应通过联合用药才能抑制不同的信号传导途径,因此本领域技术人员没有动机在实践中尝试用单一药物治疗实体肿瘤。而本专利说明书从肿瘤对药物的响应速度、肿瘤对药物的应答率、肿瘤的复发率和患者平均寿命或存活率方面证明了STI571治疗胃肠基质肿瘤的预料不到的技术效果,解决了本领域长期未解决的技术难题。因此权利要求1具备创造性。

合议组在审理后认为,证据1已经教导用选择性酪氨酸激酶抑制剂STI571针对GIST进行的试验非常早期的结果看起来令人兴奋。同时教导,“GIST是对初始化疗耐药的肉瘤,且因传统的细胞毒类化学疗法治疗软组织肉瘤的局限性,新的治疗途径应该会受到医生的欢迎,也会受到患者及其家人的欢迎”。在此教导下,本领域技术人员会考虑尝试采用STI571治疗GIST这一技术方案。换句话说,对本领域技术人员而言,采用GIST治疗STI571是具有合理的成功预期的。而至于抗肿瘤药物研发成功率低等问题,并不影响本领域技术人员能够从证据1合理预期到ST1571能有效治疗GSIT的结论,创造性判断中只需要对成功具有合理的预期即可,并不需要绝对的成功预期。因此证据1给出了获得权利要求1技术方案的启示。

并且,合议组认为权利要求1并没有达到预料不到的技术效果。与证据1相比,权利要求1采用的是同样的化合物,针对的是同样的疾病,因此其相对于证据1并没有产生“质”的变化,没有产生新的性能。从“量”的方面分析,虽然本专利的说明书从肿瘤对药物的响应速度、肿瘤对药物的应答率、肿瘤的复发率和患者平均寿命或存活率方面证明了STI571治疗胃肠基质肿瘤的技术效果,但由于证据1中已经记载“非常早期的试验结果看起来令人兴奋”,因此权利要求1的技术效果也并没有超出人们预期的想象。

综上,合议组认为权利要求1相对于证据1不具备创造性,进而无效了本专利。合议组在本专利无效宣告请求审查决定的决定要点中还进一步强调:“就医药用途发明而言,判断发明相对于现有技术是否显而易见时,不仅需要考虑本领域技术人员是否会尝试采用某物质治疗某疾病,即考虑是否会尝试技术方案本身,还应考虑该尝试是否有合理的成功预期,即考虑是否能合理的预见到该方案能解决所要解决的技术问题、达到预期技术效果。如果本领域技术人员会考虑尝试采用某物质治疗某疾病,且具有合理的成功预期,则该医药用途发明不具备创造性。”

TiPLab磨杵君在实践中发觉,现有技术到底公开到何种程度才能破坏医药用途发明的创造性其实一直是十分困扰发明人和代理人的纠结问题。而上面这个无效的小故事则在一定程度上反映了当下复审委对于这个问题的态度。根据上段引用决定中的观点,可以认为对医药用途发明来说,所谓“现有技术整体上是否给出将区别技术特征应用到最接近的现有技术来解决其实际解决的技术问题的”启示是同时依赖于A:采用权利要求的技术方案去治疗某疾病的启示;以及B:采用权利要求的技术方案能解决治疗某疾病的合理的、成功的预期。并且,所谓“合理的、成功的预期”的重点在于“合理”而非“成功”,并不要求有一定达到某种效果的成功把握。同时,证据1对本专利的全部无效的结果起到了关键性的作用,其在一定程度上披露了权利要求1的技术方案,并给予本领域技术人员能够实现治疗GIST的成功的预期,而这种预期被认为是判断创造性“三步法”中的所谓“启示”,复审委做出无效决定的依据也在于此。

TiPLab磨杵君认为,要尽量避免类似本专利的悲惨结局,一方面还需在撰写前对现有技术进行充分检索,在撰写时将证据1这类技术方案较为接近的现有技术纳入考虑范围,在发明内容中尽量写入一些说明本专利申请与接近的现有技术差距较大的内容。其次,在存在上述启示的情况下,争辩创造性的重点会落在是否达到“预料不到”的技术效果上,这就要参看上面决定中的评判方式,从“质”、“量”两个角度来进行说明。

医药用途发明的确存在很多独特之处,TiPLab磨杵君通过前面的两个小故事,也仅仅是极为浅显地讨论其创造性的部分,医药用途发明的创造性问题还需在申请实践中进一步学习和探讨。

* 以上文字仅为个人意见,不代表本公司观点,亦不构成法律意见或咨询建议。

? 本文版权由TiPLab & Biotitude所有,欢迎个人转发,其他任何媒体、网站如需转载或引用本网版权所有内容须获得授权且在醒目位置处注明“转自:生物制药小编”。




首页 - 生物制药小编 的更多文章: